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植物病害是制约农作物安全生产的主要因素之一，病害的发生不仅影响农作物的产量，还严重影响农作物的品质。马铃薯晚疫病是一种由致病疫霉引起的毁灭性植物病害，具有发生范围广、流行速度快、危害严重的特点，一般年份可减产10%~20%，危害严重的年份可达50%~70%，甚至绝收。目前，由于品种抗病性的退化，农业管理的不完善，使得马铃薯晚疫病的防治主要依赖于化学防治。用于防治马铃薯晚疫病的药剂在防治马铃薯晚疫病的同时带来了诸如：长期使用传统化学农药使病原物逐渐产生抗性，农药的使用量不断增加，使生态环境问题更加严重的问题；以及大多数传统化学杀菌剂在杀灭病原菌的同时也使有益的微生物及昆虫和害虫的天敌受到毒害的问题。因此，创制新型、高效、作用机制独特的绿色杀菌剂已成为农药研究领域的重点研究方向之一。此外，五元六元含氮杂环化合物不仅具有杀菌、除草、杀虫及抗病毒等生物活性，还具有高效、作用方式独特、对人类低毒和对环境友好等优点。同时，糖苷类化合物是植物体内的二级代谢产物，广泛存在于植物体中。研究表明，糖苷类化合物不仅具有抗菌、抗肿瘤和抗氧化等活性，在生物识别过程中还起着重要作用。

为寻找具有更高杀菌活性的含氮杂环的糖苷衍生物，我校陈美航博士课题组一直致力于具有新型杀菌活性的研究，在前工作的基础上，主要针对马铃薯晚疫病，以活性亚结构拼接法为指导，借助计算机辅助分子设计，以天然源活性物质葡萄糖、半乳糖为模板源，合成了6系列共150多个新型含五元、六元氮杂环酰胺类糖苷衍生物，所有目标化合物的结构都经¹H NMR、¹³C NMR和HRMS等手段进行了表征。然后，采用生长速率法，以烯酰吗啉为对照药剂，在浓度为50 μg/mL的条件下，测试所有目标化合物抑制病原真菌活性。结果表明：目标化合物对小麦赤霉病菌(Gibberella zeae)、对马铃薯晚疫病菌(Phytophthora infestans)、水稻纹枯病菌(Thanatephorus cucumeris)、葡萄座腔病菌(Botryosphaeria dothidea)、拟茎点霉菌(Phompsis sp)都有抑制活性。其中部分化合物对马铃薯晚疫病菌(Phytophthora infestans)具有好的活性；此外，采用浑浊度法，以噻菌铜为对照药剂，在浓度为200和100 μg/mL的条件下，测试目标化合物对的抑制细菌活性，结果表明：大部分目标化合物(水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae pv. oryzae)和柑橘溃疡病菌(Xanthomonas citri subsp. citri))都具有一定的抑制活性；最后，还采用MTT (四唑盐)比色法，测试目标化合物对癌细胞的抑制活性，结果表明：部分化合物对人肝癌细胞(SMMC-7721)具有一定的抑制作用。这些结果为进一步开发新型杀菌剂提供基础依据，并在国内外学术期刊上发表论文4篇，其中发表SCI论文3篇，北大中文核心论文1篇，授权中国发明专利2件。

课题研究思路

相关成果目录：

[1] Chen, M. H., Zhang, X., Lu, D. W., Luo, H. R., Zhou, Z. Y., Qin, X. F., Wu, W. N., Zhang, G. P. Synthesis and bioactivities of novel 1,3,4-thiadiazole derivatives of glucosides. Front. Chem., 2021, 9, 645876.

[2] Chen, M. H., Lu, D. W., Zhang, X., Chen, M. Y., Dong, C. J., Wang, X., Wu, W. N., Zhang, G. P., Luo, H. R. Synthesis and biological activities of novel S-β-D- glucopyranosides derivatives of 1,2,4-triazole. Phosphorus Sulfur, 2021, 196, 679–684.

[3] Chen, M. H., Zhang, X., Luo, H. R., Zhou, Z. Y., Chen, M. Y., Wu, W. N., Lu, D. W. Synthesis and antifungal and antibacterial evaluation of novel pyrimidine derivatives with glycoside scaffolds. Chem. Pap., 2022, 76, 1321–1328.

[4] 陈美航, 鲁道旺, 张迅, 杜士杰, 李娜, 马关康, 吴文能, 罗海荣. 新型含嘧啶环的半乳糖苷类衍生物的合成及杀菌活性.农药学学报, 2021, 23, 1024– 1030.

[5] 陈美航, 张迅, 鲁道旺, 罗海荣, 秦旭峰, 谯登贤, 卢永飞. 乙酰葡萄糖三唑苯甲酰胺类化合物及其合成方法和应用. 公布号: CN112175030A, 公布日: 2021.01.05.

[6] 陈美航, 张迅, 鲁道旺, 罗海荣, 秦旭峰, 谯登贤, 卢永飞. 乙酰葡萄糖三唑苯甲酰胺类化合物及其合成方法和应用. 公布号: CN112341506A, 公布日: 2021.02.09.

（材化学院/供稿 宣传部 张东方/编 叶丹/审）